Мемантин

Мемантин
img
Мемантин
  • Клинико-фармакологическая группа: Блокатор глутаматных NMDA-рецепторов. Препарат для лечения деменции
  • Лекарственная форма:
  • Диагноз:
  • Противопоказания:

Мемантин

  • Клинико-фармакологическая группа: Блокатор глутаматных NMDA-рецепторов. Препарат для лечения деменции
  • Лекарственная форма:
  • Диагноз:
  • Противопоказания:

Показания активных веществ препарата

Деменция средней и тяжелой степени при болезни Альцгеймера.

Противопоказания к применеию

тяжелая почечная недостаточность;
тяжелая печеночная недостаточность;
врожденная непереносимость галактозы;
дефицит лактазы или синдром нарушенного всасывания глюкозы/галактозы;
беременность, период лактации;
детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
гиперчувствительность.
С осторожностью применяют у пациентов с тиреотоксикозом, эпилепсией, при инфаркте миокарда (в т.ч. в анамнезе), сердечной недостаточности III-IV функционального класса NYHA, судорожным синдромом в анамнезе, при одновременном применении антагонистов NMDA-рецепторов (амантадин, кетамин, декстрометорфан), при наличии факторов, повышающих рН мочи (резкая смена диеты, обильный прием желудочных буферов), при тяжелых инфекциях мочевыводящих путей, неконтролируемой артериальной гипертензии, почечной недостаточности, печеночной недостаточности.

Фармакокинетика

Всасывание

Прием пищи не влияет на абсорбцию. После приема внутрь быстро и полностью всасывается (абсолютная биодоступность около 100%). Cmax в плазме крови достигается в течение 3-8 ч.

Распределение

При приеме дозы 20 мг концентрация мемантина в плазме крови 70-150 нг/мл. Объем распределения препарата составляет 10 л/кг, связь с белками плазмы - 45%.

Метаболизм

Биотрансформация: примерно 80% мемантина находится в виде исходного вещества. Основными метаболитами у человека являются N-3,5-диметилглудантан, смесь изомеров 4- и 6-гидроксимемантин и 1-нитрозо-3,5-диметил-адамантан. Ни один из этих метаболитов не обладает фармакологической активностью.

Выведение

Элиминация протекает однофазно, T1/2 составляет 60-100 ч, клиренс составляет 170 мл/мин/1.73 м2. Выводится почками, при щелочной реакции мочи выведение замедляется.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с препаратами леводопы, агонистами дофаминовых рецепторов, м-холиноблокаторами действие последних может усиливаться. При одновременном применении с барбитуратами, нейролептиками действие последних может уменьшаться. При совместном применении может изменить (усилить или уменьшить) действие дантролена или баклофена, поэтому дозы препаратов следует подбирать индивидуально. Следует избегать одновременного применения с фенитоином, амантадином, кетамином и декстраметорфаном. Возможно повышение в плазме концентрации циметидина, прокаинамида, хинидина, кинина и никотина при одновременном приеме с мемантином. Возможно снижение концентрации гидрохлортиазида при одновременном приеме с мемантином. По опыту постмаркетингового применения препарата были зарегистрированы отдельные случаи снижения MHO у пациентов, одновременно принимающих варфарин. В фармакокинетических исследованиях у здоровых молодых добровольцев при однократном приеме мемантина с метформином или донепезилом никаких эффектов взаимодействия зафиксировано не было. Также в подобных исследованиях не обнаружено взаимодействия с галантамином.

Побочное действие

Со стороны центральной и периферической нервной системы: часто - головная боль, головокружение, нарушение походки, судороги, сонливость, повышение внутричерепного давления; нечасто - повышенная утомляемость; очень редко - эпилептические припадки.

Психические нарушения: нечасто - депрессия, повышенная возбудимость, нарушение сна, спутанность сознания, галлюцинации, психотические реакции.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - гипертензия; нечасто - венозный тромбоз/тромбоэмболия, пороки сердца.

Со стороны пищеварительной системы: часто - запор; нечасто - тошнота, рвота, панкреатит.

Со стороны дыхательной системы: инфекции верхних дыхательных путей, бронхит, гриппоподобный синдром, диспноэ.

Со стороны мочевыделительной системы: инфекции мочевого тракта.

Со стороны кожных покровов: редко - грибковые заболевания.

Со стороны иммунной системы: часто - повышенная чувствительность к препарату.

Общие реакции: общая слабость.