Цераксон

Цераксон®

Цитиколин
  • Острый период ишемического инсульта (в составе комплексной терапии).
  • Восстановительный период ишемического и геморрагического инсультов.
  • Черепно-мозговая травма (ЧМТ), острый (в составе комплексной терапии) и восстановительный период.
  • Когнитивные и поведенческие нарушения при дегенеративных и сосудистых заболеваниях головного мозга.

Фармакодинамика

Цитиколин, являясь предшественником ключевых ультраструктурных компонентов клеточной мембраны (преимущественно фосфолипидов), обладает широким спектром действия — способствует восстановлению поврежденных мембран клеток, ингибирует действие фосфолипаз, препятствует избыточному образованию свободных радикалов, а также предотвращает гибель клеток, воздействуя на механизмы апоптоза. В остром периоде инсульта цитиколин уменьшает объем поражения ткани головного мозга, улучшает холинэргическую передачу. При черепно-мозговой травме уменьшает длительность посттравматической комы и выраженность неврологических симптомов, кроме этого, способствует уменьшению продолжительности восстановительного периода. При хронической гипоксии головного мозга цитиколин эффективен в лечении когнитивных расстройств таких, как ухудшение памяти, безынициативность, затруднения, возникающие при выполнении повседневных действий и самообслуживании. Повышает уровень внимания и сознания, а также уменьшает проявление амнезии. Цитиколин эффективен в лечении чувствительных и двигательных неврологических нарушений дегенеративной и сосудистой этиологии.

Фармакокинетика

Всасывание
Цитиколин хорошо абсорбируется при приеме внутрь. Абсорбция после перорального применения практически полная, а биодоступность приблизительно такая же, как и после внутривенного введения.

Метаболизм
Препарат метаболизируется в кишечнике и в печени с образованием холина и цитидина. После приема концентрация холина в плазме крови существенно повышаются.

Распределение
Цитиколин в значительной степени распределяется в структурах головного мозга, с быстрым внедрением фракций холина в структурные фосфолипиды и фракции цитидина в цитидиновые нуклеотиды и нуклеиновые кислоты. Цитиколин проникает в головной мозг и активно встраивается в клеточные, цитоплазматические и митохондриальные мембраны, образуя часть фракции структурных фосфолипидов.

Выведение
Только 15% введенной дозы цитиколина выводится из организма человека: менее 3% —почками и через кишечник и около 12% — с выдыхаемым СО2. В экскреции цитиколина с мочой можно выделить 2 фазы: первая фаза, длящаяся около 36 часов, в ходе которой скорость выведения быстро снижается, и вторая фаза, в ходе которой скорость экскреции снижается намного медленнее. То же самое наблюдается в выдыхаемом СО2 — скорость выведения быстро снижается приблизительно через 15 часов, а затем снижается намного медленнее.
Цераксон® раствор для приема внутрь назначается перорально. Перед применением препарат можно развести в небольшом количестве воды (120 мл или ½ стакана). Принимают во время еды или между приемами пищи.

Рекомендуемый режим дозирования
Острый период ишемического инсульта и черепно-мозговой травмы (ЧМТ): 1000 мг (10 мл или 1 пакетик) каждые 12 ч.
Длительность лечения не менее 6 недель.

Восстановительный период ишемического и геморрагического инсультов, восстановительный период ЧМТ, когнитивные и поведенческие нарушения при дегенеративных и сосудистых заболеваниях головного мозга:
500-2000 мг в день (5-10 мл 1-2 раза в день или 1 пакетик (1000 мг) 1-2 раза в день).
Дозировка и длительность лечения в зависимости от тяжести симптомов заболевания.

Пожилые пациенты
При назначении препарата Цераксон® пожилым пациентам коррекции дозы не требуется.

Форма выпуска

Раствор
Для внутривенного и внутримышечного введения;
Для приема внутрь.
Описание
Прозрачная бесцветная жидкость с характерным клубничным запахом.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30 ºC. Хранить в недоступном для детей месте.

Вопрос-ответ

Появилось много аналогов Цераксона. В аптеке могут предложить что угодно и, как правило, предлагают перечень, а пациент выбирает что дешевле. Как быть в такой ситуации?
Все крупнейшие исследования проведены именно на оригинальном препарате. Регистрация дженериков в нашей стране не предполагает проведения исследований по терапевтической эквивалентности. Молекула цитиколина способна образовывать 5 изомерных конфигураций. Биологические системы, как высокоорганизованные и тонко настроенные, как правило чувствительны не только к брутто формуле, но и к пространственной ориентации атомов в молекуле, с которой они взаимодействуют (яркий пример, на мой взгляд, L- и D- аминокислоты). Есть ГОСТ Р 57679-2017 от 01.08.2018г. «Лекарственные средства для медицинского применения. Исследования биоэквивалентности лекарственных препаратов.», описывающий в том числе исследования биоэквивалентности лекарственных препаратов. В нем записано: «В исследованиях биоэквивалентности с однократным приемом лекарственного препарата к исследуемым фармакокинетическим параметрам относятся: AUC(0-t) или AUC(0-72ч) соответственно и C max. Отношение данных параметров исследуемого лекарственного препарата к референтному лекарственному препарату должно лежать в интервале 80,00-125,00% при 90%-м доверительном интервале. Границы интервалов округляются до двух знаков после запятой.» Т.о. концентрация генерика в крови может варьировать до 45%. Кроме того, почему температура хранения Цераксона и его дженериков отличается? Да, это отличие небольшое – 5 градусов, но это четко указывает на то, что физикохимические свойства двух растворов отличаются.
Холина альфосцераты и церебролизин так же влияют на восстановление двигательных функций, почему нужно назначать Цераксон?
Холина альфосцераты всего лишь донаторы АЦХ и, возможно, участвуют в восстановлении мембран. Нет никаких данных о том, что они стимулируют процессы нейропластичности и ангиогенеза. А именно это является ключевым фактором восстановления головного мозга после сосудистых событий. Не входят в стандарты ведения пациентов с инсультом ни в одной из стран Европы.
Есть ли отличие терапевтического эффекта инъекционных форм от растворов?
Нет. Есть сравнительное исследование в/в и перорального введения (López González-Coviella I, Agut J, Von Borstel R, Wurtman RJ. Metabolism of cytidine (5’)-diphosphocholine (CDP-choline) following oral and intravenous administration to the human and the rat. Neurochem Int 1987; 11: 293-7). Было установлено, что фармакокинетика при пероральном применении полностью повторяет фармакокинетику при в/м введении.
Можно ли рекомендовать Цераксон курсом: 1 месяц-приём, а затем 1 месяц- перерыв? Зачем нужен непрерывный курс?
Процессы нейропластичности и ангиогенеза довольно медленные – минимальный курс – 2 мес.
Может ли Цераксон усиливать действия других препаратов ?
Да. Есть синергизм между Актовегином и Цераксоном, поскольку они не пересекаются по механизмам действия и вместе наиболее полно обеспечивают полноценный комплексный подход к терапии пациентов с сосудистой патологией головного мозга. Согласно инструкции Цераксон усиливает действие леводопы.

О компании

Takeda Pharmaceutical Company Limited (TSE:4502/NYSE:TAK) глобальная биофармацевтическая, приверженная ценностям, компания с фокусом на научные разработки. Компания c головным офисом в Японии занимает лидирующие позиции на фармацевтическом рынке мира. Takeda стремится заботиться о здоровье и будущем пациентов используя последние достижения науки для создания инновационных лекарственных средств. Научно-исследовательская деятельность компании направлена на разработку новых препаратов в ряде терапевтических областей: онкологии, гастроэнтерологии, неврологии и лечении редких заболеваний, целевые инвестиции осуществляются также в разработку вакцин и препаратов плазмы крови. В фокусе внимания компании — разработка инновационных лекарственных средств, способствующих изменению жизни пациентов. Мы создаем передовые методы лечения на объединенной научно-исследовательской платформе компании, формируя перспективный портфель продуктов в нескольких терапевтических областях. Наши сотрудники, работающие более чем в 80 странах и регионах мира, преданы идее улучшения качества жизни пациентов. Для получения дополнительной информации посетите наш сайт www.takeda.com.

ООО «Такеда Фармасьютикалс» («Такеда Россия») входит в состав Takeda Pharmaceutical Company Limited, Осака, Япония. Центральный офис расположен в Москве. Более подробную информацию о «Такеда» в России вы можете найти на сайте: www.takeda.com/ru-ru.